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药学院张勇慧教授团队在二倍半萜研究领域取得新进展

资源: 发布时间2019-07-03 11: 39: 56点击次数:

6月29日,药学院张永辉教授团队发表了国际顶级化学出版物《德国应用化学》中倍半萜研究的最新成果。双极化合物A-G,Ophiobolin衍生的Sesterterpenes代表来自Bipolaris sp。的三个新的碳骨架。 TJ403 -B1。 (Angew.Chem.Int.Ed。doi: 10.1002/anie.201905966)。张永辉教授和药学院青年教师胡正熙是本文的作者。药学与创新研究院的18名博士生刘梦婷和孙伟光博士是共同的第一作者。

萜类化合物结构复杂,生物活性显着,一直是天然药物化学领域的研究热点。许多着名的药物分子,如紫杉醇,青蒿素和穿心莲内酯都是萜类化合物。近年来,药学院张永辉教授在萜类化合物研究方面取得了一系列突破性进展(Angew.Chem.Int.Ed.2016,55,4069; Chem.Sci。2016,7,6563-6572 ; Org.Lett.20188,20198-5202)。

根据化合物分子结构中C5异戊二烯单元数的差异,醌可分为半醌,倍半萜,二萜,倍半萜,三萜等。倍半萜由五个C5单元组装而成,比其他醌类化合物如C15倍半萜类化合物,C20倍二萜类化合物和C30倍三萜类化合物更为罕见。张永辉教授的研究小组发现了七种来自T. sphaeroides TJ403-B1属的环孢菌素衍生的双极寡聚衍生物(双吡唑酰胺A-G),属于三种不同的新骨架类型。化合物12含有独特的多环笼型氧杂环戊烷[9.3.0.01,6.05,9.18,12]十五烷体系;化合物34含有前所未有的5/5/5/5-螯合环系统的核心碳骨架,其中3中的C-3-C-14氧桥形成笼状结构;化合物5 - 7是一类新的含杂原子的螺环。 [4.4]癸烷的双环胍生物碱。计算机虚拟筛选和体外活性验证表明化合物1是潜在的HMG-CoA还原酶抑制剂(IC50=2.46±0.07μM),其剂量依赖性地抑制OA诱导的HepG2细胞中的脂质积累,显着降低HepG2总胆固醇和细胞中的甘油三酯水平。此外,还有6株抗性细菌(MRSA,粪肠球菌,鲍曼不动杆菌,产ESBL的大肠埃希菌,铜绿假单胞菌和产生肺炎克雷伯菌的NDM-1)和一株菌在筛选真菌的抗菌活性(变形链球菌) ,化合物6对变形链球菌具有很强的抗菌活性,MIC=4μg/mL。该研究极大地扩展了源自scopolidin的倍半萜的骨架类型,并为化学合成和生物合成机制研究提供了有趣的靶分子。

论文链接:

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201905966(Angew.Chem.Int.Ed。)

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